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      [風定寧]非布司他片40mg*12片

      2018-07-10 09:34:52??????211
      • 生產廠家:???杭州朱養心藥業有限公司
      • 批準文號:???治療有痛風癥狀的高尿酸血癥患者
      • 咨詢電話:??0531-58598595
      • 在線QQ微信???393851515
      產品介紹
      請仔細閱讀說明書并在醫師的指導下使用
      【風定寧藥品名稱】通用名稱:非布司他片英文名稱:FebuxostatTablets
      【風定寧成分】風定寧主要成分為非布司他,其化學名稱為:2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸。
      【風定寧性狀】風定寧為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色
      【風定寧適應癥】適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥
      【風定寧規格】40mg*12片
      【風定寧用法用量】推薦劑量用于治療有痛風癥狀的高尿酸血癥患者時,推薦風定寧劑量為40mg或80mg,每日一次。推薦風定寧的起始劑量為40mg,每日一次。給藥劑量40mg,持續兩周后,對血清尿酸水平(sUA)仍高于6mg/dl的患者,推薦給藥劑量80mg。給藥風定寧時無需考慮食物或抗酸劑的影響。特殊人群輕或中度腎功能損傷患者服用風定寧時不必調整劑量。推薦風定寧的起始劑量為40mg,每日一次。給藥劑量40mg,持續兩周后,對血清尿酸水平(sUA)仍高于6mg/dl的患者,推薦給藥劑量80mg。輕中度肝功能損傷患者服用風定寧無需劑量調整。對嚴重肝功能損傷患者使用風定寧尚無研究,因此給藥風定寧應謹慎。尿酸水平使用風定寧治療2周后即可進行血清尿酸的再檢驗。治療目標是降低和維持血清尿酸水平使其低于6mg/dl。預防痛風急性發作推薦至少用藥6個月痛風發作變化的血清尿酸水平會導致沉積的尿酸鹽活動,因此開始給藥風定寧后會導致痛風發作。推薦使用風定寧時,同時給藥非甾體抗炎藥(NSAID)或秋水仙堿,以預防痛風發作。預防痛風急性發作推薦至少用藥6個月。如果在給藥治療期間發生痛風,不需要停藥。對個別患者的痛風應相應給予治療。續發性高尿酸血癥對繼發性高尿酸血癥患者(包括器官移植患者)給藥風定寧尚無研究;尿酸鹽生成率增加的患者不推薦使用風定寧(例如惡性病及其治療、萊-萘二氏綜合征)。稀有病例的尿中黃嘌呤的濃度會顯著增加,在尿路中沉積
      【風定寧不良反應】臨床試驗中,共對2757例患高尿酸血癥和痛風患者給藥風定寧,每天40mg或80mg。對559例患者給藥風定寧40mg,持續≥6個月。給藥風定寧80mg的患者中,1377例患者持續≥6個月,674例患者治療≥1年,515例患者治療≥2年。常見不良反應三項隨機、對照臨床研究(研究1、2、3),持續6-12個月,報道了由于藥物引起的不良反應。表1概述了風定寧給藥組至少1%發生率的不良反應和比空白對照組發生率至少高0.5%的不良反應風定寧給藥組不良反應發生率≥1%和比空白對照組至少高0.5%的不良反應不良反應空白對照組非布佐司他組別嘌呤醇組*(N=134)每日40mg(N=757)每日80mg(N=1279)(N=1277)肝功能異常惡心關節痛疹0.7%0.7%0%0.7%6.6%1.1%1.1%0.5%4.6%1.3%0.7%1.6%4.2%0.8%0.7%1.6%*根據腎功能損傷,給藥別嘌呤醇患者組中,10例給藥100mg,145例給藥200mg,1122例給藥300mg。導致治療過程中停藥的常見不良反應為肝功能異常,風定寧40mg給藥組1.8%,80mg組1.2%,別嘌呤醇給藥組0.9%。除了表1列出的不良反應,風定寧給藥組中報道的頭暈不良反應也大于1%,但與空白對照組相比低于0.5%。較少發生的不良反應2期和3期臨床研究中,以下不良反應發生率低于1%,而風定寧給藥范圍為40mg-240mg時更高些。下列包括注意事項中器官系統的不良反應(低于1%)。血液和淋巴系統:貧血、特發性血小板減少性紫癜、白細胞增多/減少嗜中性白血球減少癥、全血細胞減少癥、脾大、血小板減少癥。心臟疾患:心絞痛、心房纖維性顫動、心雜音、ECG異常、心悸、竇性心動過緩、心動過速。耳朵和內耳方面的異常:耳聾、耳鳴、眩暈。眼部疾?。阂曈X模糊。胃腸道病癥:腹脹、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、腸胃氣脹、頻便、胃炎、胃食管返流疾病、胃腸不適、齦痛、嘔血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍形成、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。一般病癥和給藥情況:虛弱、胸痛/不適、水腫、疲勞、情緒異常、步態障礙、流行性感冒癥狀、痞氣、疼痛、口渴。肝膽管病癥:膽石病/膽囊炎、肝脂肪變性、肝炎、肝腫大。免疫系統疾?。撼舴磻?。傳染及感染:帶狀皰疹。并發癥:挫傷。新陳代謝病癥:厭食癥、食欲減退/增強、脫水、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖、高脂血癥、高甘油三酸酯血癥、低鉀血、體重減少/增加。肌骨骼和結締組織病癥:關節炎、關節僵直、關節腫脹、肌肉痙攣/肌肉顫搐/緊縮/無力、肌骨骼疼痛/四肢強直、肌痛。神經系統病癥:味覺改變、平衡紊亂、中風綜合征、Guillain-Barré綜合癥、頭痛、輕偏癱、感覺遲鈍、嗅覺減退、腔隙梗塞、瞌睡、精神損害、偏頭痛、感覺異常、瞌睡、短暫性缺血發作、震顫。精神病癥:激動、焦慮、抑郁、失眠、易怒、性欲降低、神經過敏、恐慌發作、人格變化。腎臟、泌尿系統病癥:血尿、腎石病、尿頻、蛋白尿、腎衰竭、腎機能不全、尿急、失禁。生殖系統和乳腺變化:乳房痛、勃起機能障礙、男子女性型乳房。呼吸、胸部及縱膈病癥:支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻發干、鼻竇分泌物過多、咽水腫、呼吸道充血、噴嚏、咽喉刺激、上呼吸道感染。皮膚和皮下組織病癥:脫發、血管性水腫、皮炎、皮膚劃痕現象、淤斑、濕疹、頭發變色、毛發生長異常、多汗、皮膚脫皮、瘀點、光過敏、瘙癢、紫癜、皮膚變色、皮膚病損、皮膚氣味異常、蕁麻疹。血管病癥:面紅、熱潮紅、高血壓、低血壓。實驗室參數:活化部分凝血激酶時間延長、肌酸增加、重碳酸鹽減少、鈉增加、EEG異常、葡萄糖增加、膽固醇增加、甘油三酯增加、淀粉酶增加、鉀增加、TSH增加、血小板計數計數減少、血細胞比容減少、血紅素減少、MCV增加、RBC減少、肌酸酐增加、血尿素增加、BUN/肌酸酐比率增加增加、肌酸磷酸激酶(CPK)增加、堿性磷酸(酯)酶增加、LDH增加、PSA增加、尿排出量增加/減少、淋巴細胞計數減少、中性白細胞計數減少、WBC增加/減少、檢尿蛋白質異常、低密度脂蛋白(LDL)增加、凝血酶原時間延長、尿管型、尿液白細胞及蛋白質陽性。心血管安全隨機對照長期擴展研究中,心血管事件及死亡屬于APTC事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風)一項預定義終末點指標。3期隨機對照研究中,報道的100例患者APTC事件發病率:空白對照組0(95%CI0.00-6.16)、風定寧40mg組0(95%CI0.00-1.08)、風定寧80mg組1.09(95%CI0.44-2.24)、別嘌呤醇0.60(95%CI0.16-1.53)。一項長期擴展研究中,報道的APTC事件發病率為:風定寧80mg組0.97(95%CI0.57-1.56)、別嘌呤醇0.58(95%CI0.02-3.24)。研究發現,風定寧APTC事件發病率高于別嘌呤醇給藥組患者。相關機制尚不確定。應監測MI和中風的體征和癥狀。
      【風定寧禁忌】正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者
      【風定寧注意事項】痛風發作開始應用風定寧治療后,可觀察到痛風發作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預防給藥風定寧時發生痛風發作,推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿(見“用法用量”)。心血管病癥隨機對照研究中,使用風定寧[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易發生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風)。相關原因尚未明確。應對心肌梗塞(MI)及中風的體征和癥狀進行監測。肝臟酶增加隨機對照研究中,觀察到轉氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥風定寧及別嘌呤醇患者分別提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未發現轉氨酶的提高具有量效關系。肝功能實驗室分析推薦,應用風定寧治療2月和4月,此后周期性治療。
      【風定寧特殊用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦C類藥物:對孕婦尚無足夠充分的對照研究。只有在對嬰兒的潛在益處與風險相當的情況下,孕婦才能服用風定寧。在器官生成期對大鼠和兔子口服給藥非布佐司他,劑量達到48mg/kg(按照體表面積計算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時,無致畸性。在器官生成期及泌乳期,對懷孕期大鼠口服給藥風定寧,劑量達到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍),發現新生兒死亡率增加,新生兒體重增加減少。2.哺乳期婦女非布佐司他經大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過人乳汁分泌,故對哺乳期婦女給藥風定寧時應謹慎。兒童用藥18以下兒童患者使用風定寧的安全性及有效性尚未確定。老年用藥老年患者使用風定寧無需劑量調整。與其他年齡組相比,在安全性及有效性方面無臨床顯著差異,但不排除有些老年患者對風定寧較敏感。老年患者(≥65歲)多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者(18-40歲)相似。
      【風定寧藥物相互作用】巰嘌呤/硫唑嘌呤等非布佐司他是黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。雖然風定寧與通過XO代謝藥物(例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚無研究,但風定寧對XO的抑制作用會這些藥物在血漿中濃度的增加從而產生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用風定寧。細胞毒素化療藥物風定寧與細胞毒素化療藥物的相互作用尚未進行研究。風定寧在細胞毒素化療期間的安全性尚無可靠數據。體內藥物相互作用研究根據健康受試者的藥物相互作用研究,風定寧與秋水仙堿、萘普生、吲哚美辛、氫氯噻嗪、華法林、地昔帕明無顯著臨床意義的相互作用。因此,風定寧可以與這些藥物聯用。
      【風定寧藥物過量】對健康受試者給藥風定寧劑量達到每天300mg,持續7天,無劑量限制性毒性。沒有藥物過量的病例報道。藥物過量患者應進行對癥和支持療法。
      【風定寧藥理毒理】作用機制非布佐司他是黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過減少血清尿酸達到療效。風定寧在治療濃度下不會抑制嘌呤和嘧啶的合成及代謝過程中的其他酶。毒理研究以比格犬進行的為期12個月的毒性研究發現,15mg/kg劑量時(約為人給藥80mg/天的4倍)在腎臟中發現黃嘌呤沉積物結晶和結石。對大鼠給藥48mg/kg(約為人給藥80mg/天的35倍),為期6個月的研究中,由于黃嘌呤結晶沉積也發現了類似的結石形成。致癌性:以F344大鼠和B6C3F1小鼠進行為期兩年的致癌性研究。對雄性大鼠和雌性小鼠分別給藥24mg/kg(為人推薦給藥劑量80mg/天的25倍)、18.75mg/kg(為人給藥劑量80mg/天的12.5倍),分別發現移行細胞乳頭狀瘤及膀胱癌增加。膀胱腫瘤是腎臟和膀胱結石形成的。致突變性:風定寧在有或無代謝活化劑時,中國倉鼠肺成纖維細胞體外染色體畸變試驗結果為陽性。以風定寧進行埃姆斯試驗和人外周血淋巴細胞及L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗等體外研究、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成、大鼠骨髓細胞等體內研究,研究結果均顯陰性。生殖毒性:對雄性和雌性大鼠口服給藥風定寧,劑量達到48mg/kg/天(約為人給藥80mg/天的35倍)對生育生殖能力無影響。藥代動力學編輯在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。群體藥代動力學分析評估的高尿酸血癥和痛風患者的藥代動力學參數與健康受試者相似。吸收口服給藥放射標記的非布佐司他后,至少吸收49%(根據尿中放射性回收率)。給藥1~1.5小時非布佐司他可達到血漿濃度。多次口服40和80mg的日劑量后,Cmax約分別為1.6±0.6μg/ml(N=30)和2.6±1.7μg/ml(N=227)。非布佐司他片劑的生物利用度尚未研究。伴隨高脂肪飲食多次口服80mg的日劑量后,Cmax下降49%,AUC下降18%。然而沒有檢測到臨床血清尿酸濃度百分率的明顯改變(飲食85%,空腹51%)。因此,風定寧服用時可不考慮食物影響。80mg單劑量非布佐司他與抗酸劑包括氫氧化鎂和氫氧化鋁聯用,結果表明非布佐司他吸收延遲(約1小時),并導致Cmax降低31%,AUC∞降低15%。由于AUC與藥物效應相關,因此AUC的變化認為無臨床顯著性。因此,風定寧服用時可不考慮抗酸劑影響。分布非布佐司他的平均表觀穩態分布容積(Vss/F)約為50L。非布佐司他的血漿蛋白結合率約為99.2%(主要與白蛋白),并且在40和80mg劑量達到的濃度范圍內保持不變。代謝非布佐司他可通過與二磷酸尿苷葡萄糖苷酸轉移酶(UDPGT)系統(包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7)結合及經細胞色素P450(CYP)系統(包括CYP1A2、2C8、2C9及非-P450酶)氧化而廣泛代謝。非布佐司他代謝過程中的各種酶的相互影響尚不明確。異丁基側鏈氧化形成4個藥理活性羥基代謝產物,均出現在人體血漿中,但濃度范圍遠低于非布佐司他。尿及糞便中,風定寧代謝產物?;咸擒账幔▌┝康?5%),氧化代謝產物67M-1(劑量的10%)、67M-2(劑量的11%)、67M-1的次級代謝產物67M-4(劑量的14%)為非布佐司他體內主要代謝產物。清除非布佐司他由肝臟和腎清除??诜?0mgC標記的非布佐司他后,49%的劑量在尿中出現,其中非布佐司他原形為3%,有效成分的?;咸擒账釣?0%,已知的氧化代謝產物及其軛合物為13%,其他未知代謝產物為3%。除了經尿排泄外,約45%的劑量出現在糞便中,其中非布佐司他原形為12%,有效成分的?;咸擒账釣?%,已知的氧化代謝產物及其軛合物為25%,其他未知代謝產物為7%。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5-8小時。
      【風定寧特殊事項】1.兒童用藥尚無18歲以下患者應用風定寧的藥代動力學研究。2.老年患者用藥對老年患者(≥65歲)多劑量口服給藥風定寧后,非布佐司他及其代謝產物的Cmax和AUC與年輕患者(18-40歲)相似。另外,老年受試者與年輕受試者的血清尿酸濃度降低的百分比也相似。老年患者使用風定寧無需劑量調整。3.腎功能不全輕(Clcr50-80mL/min)、中度(Clcr30-49mL/min)或重度(Clcr10-29mL/min)腎功能不全患者口服80mg多劑量后,非布佐司他的Cmax不變,與正常(Clcr高于80mL/min)腎功能受試者相當。腎功能不全患者與正常腎功能患者相比,AUC及半衰期增加,腎功能不全三組相似。腎功能不全患者的風定寧平均AUC值比腎功能正常受試者高達1.8倍多?;钚源x產物的Cmax和AUC分別增加到2和4倍。然而,腎功能不全患者與腎功能正?;颊呦啾?,血清尿酸濃度減少百分比相當(腎功能正常組58%,嚴重腎功能不全組55%)。輕中度腎功能不全患者無需劑量調整。推薦風定寧的起始劑量為40mg,每日一次。40mg用藥兩周后sUA值仍高于6mg/dLd的患者,推薦用藥劑量80mg。對嚴重腎功能不全患者應用風定寧尚無充分研究數據,此類患者服用風定寧應謹慎。風定寧對接受透析的晚期腎功能損傷嚴重患者尚無相關研究。4.肝損傷輕(肝硬化分級A)、中度(肝硬化分級B)肝損傷患者口服80mg多劑量后,與正常肝功能受試者相比,Cmax和AUC24(總的和非結合的)均增加20-30%。而不同組間血清尿酸濃度降低的百分比相當(健康受試者62%,輕度肝功能損傷組49%,中度肝功能損傷組48%)。尚未進行在重度(肝硬化分級C)肝損傷患者中的研究,此類患者應用風定寧應謹慎。5.性別口服多劑量風定寧后,女性的Cmax和AUC24比男性約分別高30%和14%。然而,經體重校正后的Cmax和AUC在兩性之間類似。另外兩性間血清尿酸濃度降低的百分比類似。不需要根據性別調整劑量。6.種族風定寧對不同種族的藥代動力學研究尚無研究。
      【風定寧貯藏】遮光,密封,不超過25℃保存
      【風定寧有效期】36個月
      【風定寧批準文號】國藥準字H20130009
      【風定寧生產企業】杭州朱養心藥業有限公司
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