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      西格列汀、維格列汀、沙格列汀……5種藥物之間的區別

      2019-09-18 09:21:18??????點擊:15

      二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,是近年臨床使用率增長最快的新型口服降糖藥。國內已上市的DPP-4抑制劑有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀,這5種藥物之間有何區別呢?

      一、作用機制相同

      在營養物質刺激下,特別是在葡萄糖刺激下,腸道L細胞可分泌一種葡萄糖濃度依賴性的“胰高血糖素樣肽-1”(GLP-1),GLP-1進入血液后,可刺激胰島β細胞分泌胰島素,而且抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素。

      GLP-1在血液中穩定性差,易被“二肽基肽酶-4”(DPP-4)降解,消除半衰期僅有1~2min。為此,開發了兩類藥物,GLP-1類似物利拉魯肽和艾塞那肽等,及DPP-4抑制劑西格列汀和維格列汀等。

      GLP-1類似物,可以直接激動GLP-1受體,發揮降糖作用;DPP-4抑制劑,通過抑制劑GLP-1降解,提高內源性GLP-1濃度,發揮降糖作用。

      二、DPP-4抑制劑主要特點

      1、降糖作用中等

      通過皮下注射,GLP-1類似物的濃度可達內源性GLP-1濃度的9倍,DPP-4抑制劑僅可使內源性GLP-1上升2~3倍。因此,DPP-4抑制劑的降糖作用略弱于GLP-1受體激動劑。

      臨床研究結果顯示,DPP-4抑制劑可使空腹血糖降低0.5~1.0mmoL/L,餐后血糖降低2.0~3.0 mmoL/L,糖化血紅蛋白(HbA1c)降低0.5%~0.9%。

      另外,高濃度的GLP-1類似物可延緩胃排空、抑制食欲、降低體重,DPP-4抑制劑既不影響食欲,也不影響體重。

      2、不會引起低血糖

      GLP-1的作用具有葡萄糖濃度依賴性,即當血糖升高時,GLP-1可刺激分泌胰島素,同時抑制分泌胰高糖素;當低血糖時,GLP-1既不刺激胰島素分泌,也不影響胰高糖素的分泌。

      因此,GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑,均不會引起低血糖。

      3、適用于老年人

      DPP-4抑制劑不會引起低血糖,胃腸道不良反應小,尤其適用于老年患者,甚至伴有輕度認知障礙的老年患者。

      三、5種DPP-4抑制劑的區別

      1、降糖作用

      目前尚缺乏高質量的頭對頭研究比較不同DPP-4抑制劑在降糖療效方面是否有差異。

      2、服藥頻次

      西格列汀、利格列汀、阿格列汀的半衰期>12小時,可以每日一次給藥。

      沙格列汀半衰期僅為2.5小時,但每日一次給藥,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時。切記:沙格列汀片不得掰開服用!

      維格列汀半衰期為3小時,需每日二次給藥,早晚各一次。

      3、服藥時間

      DPP-4抑制劑不會引起低血糖,而且口服吸收不受食物影響,餐前或餐后給藥均可。

      4、不良反應

      DPP-4抑制劑胃腸道反應輕微,主要不良反應有鼻咽炎、頭痛、上呼吸道感染等。

      5種DPP-4抑制劑,均不會增加心血管相關死亡和事件的風險,但是沙格列汀、阿格列汀有增加心力衰竭住院事件的潛在風險。

      需要特別提醒的是,2015年美國FDA發布警示信息,稱DPP-4抑制劑可引起關節痛,而且可能是重度或致殘性的。

      5、相互作用

      西格列汀、阿格列汀在體內也較少被代謝,主要以原形經膽汁從糞便排泄,很少與其它藥物發生相互作用。

      維格列汀經水解失活,不影響CYP同工酶,發生相互作用的可能性較低。

      沙格列汀的推薦劑量為5mg,每日1次;當與阿扎那韋、克拉霉素、伊曲康唑等強效CYP3A4/5合用時,劑量不得超過2.5mg/日。

      利格列汀屬于CYP3A4、p-糖蛋白的弱到中等強度抑制劑,但一般不會抑制其他藥物的代謝,但是需避免與利福平等CYP3A4或p-糖蛋白誘導劑合用。

      若出現持續性的劇烈的腹痛,請立即就醫(DPP-4可抑制劑引起急性胰腺炎)。

      若出現持續性關節痛請立即就醫(DPP-4抑制劑可引起關節痛,而且可能是重度或致殘性的)。

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